IUPHAR jest członkiem od 1972 roku.
IUPHAR została założona w 1959 roku jako sekcja Międzynarodowej Unii Nauk Fizjologicznych (IUPS), a w 1965 roku stała się niezależną organizacją.
IUPHAR jest dobrowolnym stowarzyszeniem non-profit zrzeszającym organizacje krajowe reprezentujące farmakologów z krajów członkowskich i stowarzyszenia regionalne. Obecne członkostwo obejmuje 55 krajowych stowarzyszeń farmakologicznych, regionalne stowarzyszenia farmakologiczne w różnych częściach świata oraz szereg innych organizacji naukowych, których cele są pokrewne celom IUPHAR. IUPHAR przyjmuje również członków stowarzyszonych i korporacyjnych. IUPHAR reprezentuje wszystkie aspekty farmakologii w jej najszerszym znaczeniu, od farmakologii teoretycznej po farmakologię kliniczną, na całym świecie.
IUPHAR jest członkiem ISC i uczestniczy w pracach jej komitetów naukowych. Unia otrzymuje międzynarodowe uznanie, w szczególności od Organizacji Narodów Zjednoczonych do spraw Oświaty i Nauki (UNESCO) i jest organizacją pozarządową w oficjalnych stosunkach ze Światową Organizacją Zdrowia (WHO).
Główne cele IUPHAR to:
Realizując te cele, IUPHAR sponsoruje serię międzynarodowych kongresów, organizuje wycieczki dla profesorów wizytujących, tworzy specjalistyczne programy nauczania i promuje farmakologię w wybranych agencjach międzynarodowych i krajowych. Strona internetowa IUPHAR zawiera pomoce dydaktyczne z farmakologii w wielu językach oraz linki do programów nauczania farmakologii na całym świecie.
Komisja IUPHAR ds. Nomenklatury Receptorów i Klasyfikacji Leków (NC-IUPHAR) opublikowała serię tomów, w tym „Kompendium charakterystyki i klasyfikacji receptorów IUPHAR” oraz „Kompendium kanałów jonowych bramkowanych napięciem” IUPHAR.